叶酸修饰的槐属二氢黄酮G壳聚糖纳米粒的制备研究

作者：杨志欣; 张丽芬; 邢希旺; 汤海霞; 刘佳佳; 王艳宏^*

来源：中药新药与临床药理, 2021, 32(04): 558-565.

DOI：10.19378/j.issn.1003-9783.2021.04.017

• 槐属二氢黄酮G
• 叶酸
• 壳聚糖
• 纳米粒
• 星点设计-效应面法

目的制备叶酸(FA)修饰的槐属二氢黄酮G(SFG)壳聚糖(CTS)纳米给药系统,以期实现其靶向、缓释作用效果。方法采用离子交联法制备FA-SFG-CTS纳米粒,以Design-Expert 8.0软件进行星点设计,考察三聚磷酸钠(TPP)与CTS质量比、SFG用量等因素对包封率和载药量的影响。采用冷冻干燥工艺制备冻干粉,从粒径、电位、包封率、体外释药等对复溶后的纳米粒进行表征。结果最优处方投药量为4.70 mg,TPP与CTS质量比为0.1,TPP体积为4.0 mL(浓度为2.0 mg·mL-1),CTS浓度为2.0 mg·mL-1,叶酸8.0 mL(浓度为1.0 mg·mL-1)。纳米粒平均粒径为(169.03±1.89) nm,分散系数(PDI)为(0.18±0.01),Zeta 电位为(-35.2±0.99)mV,包封率为(68.74±1.35)%,载药量为(8.25±0.16)%。以4%的甘露醇为冻干保护剂,在-40℃下预冻8h,-10℃下升华干燥25 h,25℃下解吸干燥5h,即得冻干制剂。FA-SFG-CTS纳米粒复溶后粒径为(177.70±2.11)nm,PDI 为(0.20±0.02),Zeta 电位为(-34.9±1.16)mV,包封率为(67.34±1.41)%,载药量为(7.82±0.18)%。体外释放结果表明,SFG原料药6h基本释放完全,平均累积释放率达到98.34%;FA-SFGCTS纳米粒6 h平均累计释放率达到71.34%,36 h累积释放率达到88.94%。结论星点效应面法用于FASFG-CTS纳米粒处方优化适用性好,优化后的FA-SFG-CTS纳米粒处方粒径适宜,包封率高,缓释效果显著。

• 单位
  黑龙江中医药大学