四氢小檗红碱及其前药的比格犬药代动力学研究

作者：**珍; 原梅; 温泉; 李桦; 赵春杰; 杨征

来源：中国药理学通报, 2012, (07): 1010-1014.

• 四氢小檗红碱
• 前药
• 药代动力学
• 生物利用度
• LC-MS/MS
• 比格犬 tetrahydroberberrabine
• prodrug
• pharmacokinetics
• bioavailability
• LC-MS/MS
• Beagle dog

目的建立同时定量检测比格犬全血中抗焦虑新药四氢小檗红碱(THB)及其前药9-乙酰四氢小檗红碱硫酸盐(ATHBS)的LC-MS/MS方法,并研究四氢小檗红碱在比格犬体内的药代动力学及生物利用度。方法建立检测全血中THB和ATHBS的LC-MS/MS方法,进行专属性、线性、回收率、稳定性、精密度和准确度等方法学验证。比格犬单次口服和静脉注射3 mg.kg-1ATHBS后考察了前药与活性代谢产物THB的血药浓度-时间变化,应用WinNonlin软件得到药代动力学参数和口服生物利用度。结果 ATHBS和THB在2～2 000μg·L-1的浓度范围内呈良好的线性(r>0.9985),定量下限均为2μg·...

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所; 军事医学科学院基础医学研究所; 沈阳药科大学