利福喷丁/聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备及处方工艺优化

作者：向海滨; 梁求真; 李新霞; 宋兴华^*

来源：中国医院药学杂志, 2020, 40(18): 1950-1956.

DOI：10.13286/j.1001-5213.2020.18.10

• 纳米粒
• 膜乳化
• 利福喷丁
• 聚乳酸-羟基乙酸共聚物

目的:研制负载利福喷丁的聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒,并对其处方及制备工艺进行优化。方法:采用快速膜乳化法制备利福喷丁/PLGA纳米粒。通过单因素实验考察了乳化剂浓度、PLGA浓度、油相/水相体积比、初乳制备转速、初乳制备时间、过膜压力、过膜次数对纳米粒制备的影响。在此基础上以粒径、载药率、包封率为评价指标,使用正交实验设计对纳米粒制备的处方工艺进行优化,以TOPSIS法进行多指标综合分析。然后对最优处方工艺进行验证,并对载药纳米粒的体外释药行为进行考察。结果:经最优处方工艺制备的载药纳米粒,粒径(428±11.4)nm,粒径分布为(0.186±0.036),包封率为(76.89±2.6)%,载药率为(10.89±1.2)%。用透视电镜观察呈均匀分布的球形。在体外药物释放实验中,药物在72 h内累计释放了78.81%。结论:采用快速膜乳化可以简单快捷地制备均匀圆整、包封性好、具有良好缓释性能的利福喷丁/PLGA纳米粒,并为新型抗结核精准治疗的开发提供了基础。

• 单位
  新疆医科大学第一附属医院; 新疆医科大学; 暨南大学