新型龙胆酸衍生物的合成及其抑制酪氨酸酶活性研究

作者：宋长伟; 熊丽丹; 王裕军; 张南; 李霞; 李颖; 李利; 尹述凡

来源：有机化学, 2012, (09): 1753-1758.

• 美白
• 龙胆酸甲酯
• 酪氨酸酶
• 毒性
• 光学毒性 white
• gentian methyl
• tyrosinase
• toxicity
• optical toxicity

为发现新型的美白活性化合物,以龙胆酸甲酯、卤代烃和α-羟基酸乙酯为原料,合成了10个未见文献报道的2-羟基-5-烷(H)氧基苯甲酸酯类衍生物(3a,3b和6a～6h),其结构经1H NMR,IR,MS和HRMS确认.初步生物活性测试结果表明6a,6b,6e和6f具有较强的抑制酪氨酸酶活性,进一步药理实验表明经取代改造后的6a～6h,其毒性和光学毒性都相对龙胆酸甲酯和氢醌更低.

• 单位
  四川大学华西医院; 四川大学