苯甲酸阿格列汀合成工艺的改进

作者：韩在褀; 刘颖; 马晶杰; 时元泰; 董琳琳; 尹树铸; 梁承武; 王锰^*; 昌盛^*

来源：化学试剂, 2018, 40(12): 1216-1219.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2018.12.020

• 苯甲酸阿格列汀
• 合成
• 改进

以3-甲基-6-氯尿嘧啶、2-氰基溴苄为起始原料,在碱性条件下经亲核取代反应得到2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈,再与(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐取代得到(R)-2-[(6-(3-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基]苄腈,最后与苯甲酸成盐以69. 61%的总收率得到目标化合物,纯度>99. 57%。该合成工艺反应条件温和、成本低廉,适用于工业化生产。

• 单位
  吉林医药学院; 北华大学