6-({[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}氨基)吡啶-3-甲醛的合成

作者：童航; 詹一丰; 何世波; 王溥照; 刘明星^*

来源：化学研究与应用, 2022, 34(05): 1229-1232.

• 培西达替尼
• 培西达替尼中间体
• 抗癌药物
• 合成

6-({[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}氨基)吡啶-3-甲醛是抗癌药物培西达替尼的关键中间体。本文以6-氨基烟酸甲酯和6-三氟甲基烟醛为原料，经还原胺化、还原和氧化共三步反应合成目标化合物，产物结构经MS、IR、1H NMR、13C NMR分析表征；同时探讨了不同条件对反应的影响。在最佳工艺条件下，产物总产率达58.6%。该合成路线具有原料廉价易得、条件温和、操作简便等优点，可望实现规模化生产。

• 单位
  湖北工业大学