摘要

目的研究盐酸多奈哌齐鼻用温敏凝胶在大鼠脑组织内药动学与药效学相关性。方法大鼠经鼻腔给予盐酸多奈哌齐鼻用温敏凝胶后,分别在不同时间处死动物,分离全脑组织、称定并匀浆。采用HPLC法测定脑组织中药物浓度,采用紫外分光光度法测定脑组织中乙酰胆碱酯酶(AchE)的活性,绘制脑组织中药物浓度-时间-AchE活性变化曲线并对药物浓度与AchE活性的相关性进行分析。结果给药10 min后,在大鼠脑组织中盐酸多奈哌齐的浓度达峰值,AchE的活性达最小值;AchE活性与药物浓度呈同步变化,两者间存在明显负相关。且药物效应与脑组织中药物浓度之间不存在滞后现象。结论 盐酸多奈哌齐鼻用温敏凝胶在大鼠脑组织内药动学与药效学之间存在显著相关性。