塞来昔布口服制剂在犬体内的药代动力学研究

作者：王嘉一; 李梦馨; 张雪; 刘蒙蒙; 徐海燕^*

来源：沈阳药科大学学报, 2023, 1-10.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2023.0010

• 塞来昔布
• 犬血浆
• 口服制剂
• 药物动力学
• LC-MS/MS

目的 建立简单、快速、灵敏的LC-MS/MS方法测定犬血浆中塞来昔布药物浓度，阐明塞来昔布干混悬剂在犬体内的药代动力学特征。方法 12只Beagle犬随机分为四组(3只/组)，雌雄均有，分别口服低、中、高剂量的塞来昔布受试制剂和高剂量的塞来昔布参比制剂。血浆样品经蛋白沉淀处理后用LC-MS/MS法进行检测。结果 LC-MS/MS方法在5.00～8000ng·mL-1范围内呈现良好的线性关系。受试制剂高剂量组的Tmax和Cmax分别为(0.8350±0.5867)h及(5952±2265)ng·mL-1。参比制剂高剂量组的Tmax和Cmax分别为(17.33±10.35)h及(1843±1098)ng·mL-1。受试制剂低剂量组的Tmax和Cmax分别为(0.4433±0.1756)h及(2018±278.3)ng·mL-1。受试制剂中剂量组的Tmax和Cmax分别为(0.8317±0.6598)h及(2626±761.4) ng·mL-1。结论 该方法简便、灵敏、线性范围宽，适用于塞来昔布的药代动力学研究。与参比制剂相比，塞来昔布受试制剂吸收明显变快，利用程度明显变好。塞来昔布受试制剂在0.05～0.2 g剂量范围内呈现非线性动力学特征。

• 单位
  沈阳药科大学