波棱瓜子自组装纳米粒的制备及其肠吸收机制研究

作者：朱煜文; 邓翔; 陈莉; 申宝德; 薛玉叶; 杭凌宇; 袁海龙^*

来源：中国中药杂志, 2024, 1-9.

DOI：10.19540/j.cnki.cjcmm.20240304.302

• 波棱瓜子
• 肠吸收
• 自组装
• 纳米粒
• 单向肠灌流
• 汤剂

该实验采用微沉淀法制备波棱瓜子自组装纳米粒(micro-precipitation self-assembled nanoparticles，MP-SAN)，以平均粒径和多分散指数(polydispersity index，PDI)为评价指标进行工艺优化，并对最终工艺的粒径、PDI、Zeta电位和微观结构进行表征。通过大鼠在体单向肠灌流试验考察MP-SAN中去氢双松柏醇(dehydrodiconiferyl alcohol，DA)和波棱甲素(herpetrione，Her)的肠吸收机制。结果表明，优化的工艺参数为搅拌转速800 r·min-1，搅拌时间5 min，旋蒸温度40 ℃。所制得的MP-SAN呈现类球状结构且形态均匀，其平均粒径为(267.63 ± 13.27)nm、PDI为0.062 0 ± 0.043 9、Zeta电位为(-46.18 ± 3.66)mV。DA在回肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)显著高于空肠段(P < 0.05)，而Her在回肠段和空肠段的吸收无显著差异。当药物浓度升高时，DA和Her的肠吸收参数呈上升趋势，其中高浓度组MP-SAN中DA的Ka和Papp显著高于低浓度组(P < 0.01)。P-糖蛋白抑制剂维拉帕米的加入并未显著影响DA和Her的肠吸收。而加入吲哚美辛后，MP-SAN中的DA和Her的吸收均显著性增加(P < 0.05)，表明DA和Her可能是多药耐药相关蛋白2的底物。

• 单位
  江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室; 中国人民解放军空军军医大学