罗氟司特合成路线图解

作者：刘文峥; 王国成; 刘博文; 张宇

来源：中国药物化学杂志, 2013, 23(06): 506-509.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2013.06.015

• 合成路线图解
• 溴甲烷
• 无水碳酸钾
• 罗氟司特
• 甲氧基苯甲醛
• 环丙基
• 氯二氟甲烷
• 二氟甲氧基
• 化合物
• 羟基苯甲醛
• 二氯吡啶
• 氢氧化钠

<正>罗氟司特(roflumilast,1)化学名为N-(3,5-二氯吡啶-4-基)-3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酰胺,是由德国安达(Altana)公司研发,瑞士奈科明公司(Nycomed Pharma GmbH)完成Ⅲ期临床试验的磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,于2010年7月在欧洲获得批准,随后在德国、英国和西班牙上市,商品名为Daxas。2011年3月又获得美国FDA批准,在美国上市。该药是十多年来首个

• 单位
  佳木斯大学; 天津天士力集团有限公司研究院