基于肝脏药物代谢酶研究附子配伍干地黄的减毒机制

作者：李秋红^*; 单万亭; 鞠爱霞; 赵娇

来源：中国中药杂志, 2020, 45(16): 3961-3966.

DOI：10.19540/j.cnki.cjcmm.20200512.202

• 附子
• 干地黄
• CYP1A2
• CYP3A4
• 配伍减毒

测定大鼠肝微粒体中CYP1A2和CYP3A4酶活性,并从蛋白和转录水平上阐明附子配伍干地黄对CYP450酶蛋白和基因表达的影响,探索附子配伍干地黄对其减毒的分子机制。采用"Cocktail"探针药物法进行CYP450酶活性测定;采用CO还原差示法测定肝微粒体中CYP450酶含量并采用RT-PCR测定大鼠肝脏CYP1A2和CYP3A4 mRNA表达量。结果显示,与空白组比较,附子干地黄组CYP1A2和CYP3A4酶活性及mRNA表达显著升高(P<0.05);附子组CYP450含量显著降低(P<0.01);干地黄组、附子干地黄组CYP450含量显著升高(P<0.05)。因此,附子配伍干地黄能够诱导CYP1A2和CYP3A4酶活性,增加CYP450酶含量,加快附子毒性成分的代谢,达到附子减毒作用。

• 单位
  黑龙江中医药大学