科研之友
微信
新浪微博
Facebook
分享链接
摘要
目的设计合成两种不同结构的平面正方形铂（II）配合物,探讨其抗肿瘤活性及机制。方法通过噻唑蓝（MTT）法对配合物4和配合物5的体外细胞毒性进行测试;利用ICP-MS（Inductively coupled plasma mass spectrometry）方法对配合物在细胞内分布进行分析;通过蛋白免疫印迹的方法检测配合物影响肿瘤细胞核内γH2AX抗体的变化;使用Caspase-Glo■试剂盒检测配合物损伤细胞的形式,并且通过扫描电镜拍摄观察细胞损伤的形式。结果配合物4和配合物5的细胞半数抑制浓度(IC50)值均明显低于顺铂,在HeLa细胞中分别为（4.4±0.2）和（8.2±0.2）μmol·L-1,配合物4细胞毒性是顺铂的约4倍。配合物4和配合物5能定位在细胞核内,以细胞凋亡方式损伤细胞核DNA,具有较强的体外抗肿瘤活性。结论氮杂环卡宾铂（II）配合物具有良好的细胞毒性,通过诱导DNA损伤杀伤肿瘤细胞。
- 单位
