C-7位卤代酰基头孢化合物的合成及其抗菌活性研究

作者：李洋; 范莉; 唐雪梅; 杨德蒙; 胡军华^*; 吴玉珠; 占爽; 杨大成^*

来源：药学学报, 2021, 56(07): 1965-1975.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2021-0337

• 头孢
• 卤代酰氯
• 抗人致病菌活性
• 抗毕赤酵母菌活性
• 抗柑橘溃疡病活性
• 抗柑橘病原真菌活性

头孢类药物广泛用于感染疾病的治疗。上市头孢药物结构的差别,主要在其C-7位氨基侧链以及C-3位基团的不同。本研究尝试性地选取C-3位基团不同的4种头孢母核,采用C-7位氨基引入简单基团修饰的策略,设计并合成了5个系列25个头孢卤代酰基化分子,测试了抗人致病菌、抗毕赤酵母菌、抗柑橘溃疡病菌及病原真菌的活性。生物活性测试结果表明,大多数分子具有抗人致病菌活性,其中7个化合物,包括TM1f,对8株人致病菌的抑制活性强于或相当于上市药物头孢噻吩、头孢西丁钠和头孢唑肟钠; TM1s抑制柑橘褐斑病菌Al.6的活性强于头孢噻吩,与阳性对照咪鲜胺相当,首次发现头孢类分子具有强抗柑橘病原真菌活性。TM1f和TM1s值得进一步研究。

• 单位
  化学化工学院; 西南大学