埃索美拉唑镁肠溶胶囊处方优化及其体外释药研究

作者：宋学志; 陈四向; 郑玉群; 吴传斌

来源：今日药学, 2018, 28(09): 599-602.

• 埃索美拉唑镁二水合物
• 晶型
• 处方优化
• 体外释放

目的以埃索美拉唑镁二水合物为原料(API),考察一种最优处方,制备肠溶胶囊,并对其晶型稳定性和体外释放进行评价。方法以单因素轮换试验,通过释放曲线、晶型等指标筛选处方,以蔗糖丸芯为底物,采用流化床底喷依次包衣上药层、隔离层、肠溶层和保护层制备微丸,比较填装胶囊与原研产品(RLD)的体外释放行为。结果优选出一种处方,原料药混悬包衣液上药,以共聚维酮、氧化镁、吐温80、滑石粉、十二烷基硫酸钠、Eudragit L30D-55、柠檬酸三乙酯(TEC)、羟丙甲纤维素(HPMC)为辅料。产品晶型稳定性良好,体外释放与原研产品一致。结论该处方制得的埃索美拉唑镁肠溶胶囊,在规避原研制剂晶型专利的情况下,能够表现与原研制剂相似的体外释药行为,可以使用该处方进行工艺和生物等效性研究。

• 单位
  中山大学; 广东东阳光药业有限公司