卡维地洛自乳化释药系统的制备及细胞转运研究

作者：徐俊琳; 胡华; 郭振; 金琛^*

来源：中国药师, 2022, 25(06): 1012-1016.

DOI：10.19962/j.cnki.issn1008-049X.2022.06.012

• 卡维地洛
• 自乳化释药系统
• 溶出度
• Caco-2单层细胞
• 渗透性

目的:制备卡维地洛自乳化释药系统(CAR-SEDDS),并通过Caco-2单层细胞转运实验评价其渗透性。方法:根据平衡溶解度实验和自乳化能力评估考察CAR-SEDDS的处方组成及用量；评价CAR-SEDDS的理化性质，并比较卡维地洛片和CAR-SEDDS的体外药物溶出速率；通过Caco-2单层细胞转运实验比较卡维地洛原料药与CAR-SEDDS形成微乳的渗透性。结果:CAR-SEDDS的处方组成为：丙二醇辛酸酯(Capmul PG8)为油相，聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)为表面活性剂，二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP)为助表面活性剂，其质量比为4∶4∶3;CAR-SEDDS经pH 1.2盐酸溶液稀释后可快速形成微乳，在透射电镜下可观察到微乳呈类球形，在3种不同pH介质溶液中，CAR-SEDDS的药物溶出速率均比卡维地洛片快；Caco-2单层细胞渗透性研究结果显示，CAR-SEDDS形成微乳的渗透性显著高于CAR原料药。结论:本研究将卡维地洛制备成自乳化释药系统，可显著提高药物的溶出速率，有利于药物充分吸收。