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摘要
目的:以制马钱子粉为参照,研究骨痹舒片中马钱子碱和士的宁在大鼠体内的药动学特征。方法:大鼠单次灌胃给予骨痹舒片和制马钱子粉,采用尾静脉采血技术,以盐酸克伦特罗为内标,超高液相色谱-质谱联用法测定大鼠血浆中马钱子碱和士的宁浓度,DAS 3.0软件计算药动学参数。结果:骨痹舒片中马钱子碱和士的宁的tmax分别为27.5 min、37.5 min,Cmax为5.467 ng·mL-1、22.483 ng·mL-1,AUC0→t为879.501 ng·min-1·L-1、4 105.627 ng·min-1·L-1,t1/2α为25.849 min、30.6 min,t1/2β为285.299 min、154.2 min;CL/F为4 205.938 L·min-1·kg-1、654.955 L·min-1·kg-1。结论:马钱子碱和士的宁在大鼠体内的药动学过程均符合二房室模型。两者在骨痹舒片中具有快吸收、快分布、快消除的药动学特征。与制马钱子粉相比,骨痹舒片中马钱子碱的生物利用度增加59.9倍,士的宁的生物利用度增加27.0倍,且吸收和消除速度均显著高于制马钱子粉,提示骨痹舒片中其他配伍药味或制剂工艺对制马钱子的体内过程有影响。临床给药时,若给药剂量过高,会较快出现药效及毒性反应,但药效维持时间较短。
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