盐酸曲美他嗪片在中国健康受试者中的生物等效性研究

作者：许莉; 宋丹; 胡天泽; 刘曼; 赵志晶; 刘会臣^*

来源：中国临床药理学杂志, 2023, 39(08): 1172-1176.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2023.08.023

• 盐酸曲美他嗪片
• 生物等效性
• 液相色谱-串联质谱法

目的 评价2种盐酸曲美他嗪片在中国健康受试者体内的生物等效性及安全性。方法 采用单中心、单剂量、随机、开放、两制剂、两周期、两序列交叉试验设计。空腹试验入组20例健康受试者，餐后试验入组28例健康受试者，每周期单次空腹或餐后口服盐酸曲美他嗪片受试或参比制剂20 mg,用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测人血浆中曲美他嗪的浓度，非房室模型法计算药代动力学参数，(1-2α)置信区间法进行生物等效性评价。结果 空腹试验曲美他嗪受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数：Cmax分别为(52.38±13.99)和(55.04±18.45)ng·mL-1,AUC0-t分别为(490.40±127.60)和(474.41±125.76)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(507.47±137.40)和(489.47±134.74)ng·h·mL-1。餐后试验曲美他嗪受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数：Cmax分别为(60.27±12.12)和(57.54±10.55)ng·mL-1,AUC0-t分别为(486.51±113.42)和(471.30±106.74)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(504.86±125.75)和(489.28±119.22)ng·h·mL-1。空腹和餐后试验(受试制剂与参比制剂)的Cmax、AUC0-t及AUC0-∞几何均数比值的90%置信区间均在80.00%～125.00%内。空腹和餐后组不良事件发生率分别为10.00%(2例/20例)和7.14%(2例/28例),试验过程均无严重不良事件和非预期不良事件发生。结论 2种盐酸曲美他嗪片在中国健康人体内具有生物等效性，且安全性良好。

• 单位
  国家心血管病中心; 中国医学科学院阜外医院