二氢叶酸还原酶抑制剂在肿瘤治疗中的研究进展

作者：李丹; 杨丽君; 翁勤洁

来源：中国现代应用药学, 2017, 34(10): 1496-1500.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2017.10.031

• 二氢叶酸还原酶(DHFR)
• 抑制剂
• 抗肿瘤
• 神经毒性

二氢叶酸还原酶(dihydrofolate reductase,DHFR)是合成DNA的必需前体物胸腺嘧啶脱氧核苷(d TMP)的关键酶,在细胞增殖中起重要作用,是肿瘤治疗的重要靶点。抑制DHFR能够抑制d TMP的生物合成,进而抑制肿瘤细胞的生长或增殖,在临床上显示抗肿瘤的作用。近年来,该类药物的神经毒性极大限制了其临床广泛应用。基于此,本文对DHFR抑制剂药物在肿瘤治疗中的应用进行综述,并介绍药物相应的神经毒副作用(药物剂量限制性不良反应),探讨DHFR抑制剂药物在肿瘤治疗中的发展现状及为临床合理用药减少神经毒性反应提供指导。

• 单位
  国家食品药品监督管理总局药品审评中心; 浙江大学