2-(2-氨基-3-甲氧基苯基)色酮的新合成工艺

作者：仝红娟; 刘斌; 张翠亚

来源：中国医药工业杂志, 2020, 51(11): 1376-1378.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2020.11.005

• 2-(2-氨基-3-甲氧基苯基)色酮
• 2-羟基苯乙酮
• 新合成工艺

本研究报道了2-(2-氨基-3-甲氧基苯基)色酮(PD98059,1)的新合成工艺。2-羟基苯乙酮(2)与3-甲氧基-2-硝基苯甲酸(3)反应得3-甲氧基-2-硝基苯甲酸(2-乙酰苯基)酯(4),再经Baker-Venkataraman重排和分子内环化得黄酮化合物,最后在锡/浓盐酸条件下将硝基还原成氨基得到1,总收率37%(以2计)。本工艺操作简便,原料价廉易得。

• 单位
  陕西国际商贸学院; 医药学院