培美曲塞二钠有关物质的合成

作者：张海霞; 胡浩强; 徐盼; 李善金; 程青芳^*

来源：中国医药工业杂志, 2020, 51(08): 992-996.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2020.08.006

• 培美曲塞二钠
• 抗肿瘤药
• 有关物质
• 合成

本研究制备了培美曲塞二钠的4种有关物质:4-(3,3-二氯-4-氧代丁基)苯甲酸甲酯(有关物质A)、4-[2-(2-氨基-4,6-二氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸甲酯(有关物质B)、4-[2-(2-氨基-1-甲基-4-氧代-4,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸(有关物质C)和N-[4-[2-(2-氨基-4,6-二氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸(有关物质D),并用MS和NMR确证了结构。