含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪官能团的硫代酰胺的合成及生物活性

作者：郭少鹏; 罗瑞强; 张志豪; 李清寒^*

来源：化学研究与应用, 2022, 34(03): 558-568.

• 1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪
• 端炔
• 单质硫
• 硫代酰胺
• 抗菌活性
• 抗肿瘤活性

以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪、端炔及单质硫为原料，应用吡啶为催化剂和溶剂，在80℃反应24h以18～84%的收率制得了17个含有1-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪官能团的硫代酰胺衍生物3(a～q)。合成的17个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱及氢(碳)核磁共振谱分析对其结构进行确证。并进行了体外抗肿瘤及抗菌活性测试，测试结果表明所有化合物对大肠杆菌(E.coli)及金黄色葡萄球菌(S.aureus)的活性具有一定的抑制作用，其MIC可达64ug·mL-1,IC50分别为42.74 ug·mL-1和37.81 ug·mL-1;经体外抗肿瘤活性测试表明，在40uM的浓度下，化合物3(a～q)对白血病HL-60细胞及肺癌A-549肿瘤细胞的生长无抑制活性。本文合成方法具有反应操作简单和反应条件温和的优点。

• 单位
  西南民族大学