白头翁皂苷B4长循环脂质体的处方优化与评价

作者：刘骏; 罗莹; 张婧^*; 李翔^*

来源：中国新药杂志, 2021, 30(16): 1524-1529.

• 脂质体
• 白头翁皂苷B4
• 星点设计-效应面法
• 稳定性

目的:采用星点设计-效应面法优化白头翁皂苷B4长循环脂质体(long-circulation pulchinenoside B4-loaded liposomes, PB4-L)的处方并进行评价。方法:采用乙醇注入法制备脂质体,采用超滤离心法测定制剂包封率。采用4因素3水平星点设计-效应面法优化PB4-L的最佳处方;采用激光粒径仪和透射电镜对制剂的粒径、Zeta电位和形态特征进行表征,并对脂质体的稳定性进行评价。结果:星点设计-效应面法得到PB4-L最优处方如下:磷脂含量为2.4%,磷脂与胆固醇质量比为3∶1,脂药比为2∶1,DSPE-PEG2000含量为2.4%,在最佳制备工艺下,PB4-L的包封率为76.9%,平均粒径为(408.7±1.1) nm,聚合物分散性指数(PDI)为(0.16±0.08),Zeta电位为(-45.2±0.2) mV,透射电镜照片显示脂质体外观圆整,分散性较好;制剂在10%胎牛血清(FBS)培养基中稳定性良好。结论:采用星点设计-效应面法优化的PB4-L制备工艺可行,所得脂质体包封率高、粒径分布均匀,具有良好的体外血清稳定性。

• 单位
  江西中医药大学中药固体制剂制造技术国家工程研究中心; 江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室