7-甲基-4-苯氨基喹啉类化合物的设计与合成

作者：刘丹^*; 刘智鑫; 张磊; 张毅

来源：沈阳化工大学学报, 2019, 33(01): 30-33.

• 酪氨酸激酶抑制剂
• 喹啉化合物
• 抗肿瘤

结合已经上市的具有喹唑啉、喹啉结构的蛋白酪氨酸激酶抑制剂构效关系,设计并合成8个4-苯氨基喹啉化合物.以间甲基苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(Diethyl Ethoxymethylene-malonate,EM ME)为起始原料,经缩合、Gould-Jacobs高温环合、水解、脱羧、氯化制得4-氯-7-甲基喹啉,总收率为37. 57%(以间甲基苯胺计),再以4-氯-7-甲基喹啉为原料与苯胺或取代苯胺反应得目标化合物(Ⅰ～Ⅷ),其结构经ESI-MS确证.

• 单位
  沈阳化工大学; 生物工程学院