2-氟-3-三氟甲基苯胺的合成研究

作者：杨东; 刘辉; 何立

来源：有机氟工业, 2022, (03): 17-21.

• 邻氟三氟甲苯
• 2-氟-3-三氟甲基苯胺
• 对甲苯磺酰叠氮
• 合成

2-氟-3-三氟甲基苯胺是重要的合成普克鲁胺（Proxalutamide）——新一代雄激素受体拮抗剂的前体化合物。研究了以邻氟三氟甲苯为原料，先在-70～-60℃与正丁基锂和对甲苯磺酰叠氮依次反应合成2-氟-3-三氟甲基苯基叠氮中间体，再经氢化还原合成2-氟-3-三氟甲基苯胺。对各步反应条件进行了优化，合成总收率为91.7%。