2-氟-3-三氟甲基苯胺是重要的合成普克鲁胺(Proxalutamide)——新一代雄激素受体拮抗剂的前体化合物。研究了以邻氟三氟甲苯为原料,先在-70~-60℃与正丁基锂和对甲苯磺酰叠氮依次反应合成2-氟-3-三氟甲基苯基叠氮中间体,再经氢化还原合成2-氟-3-三氟甲基苯胺。对各步反应条件进行了优化,合成总收率为91.7%。