粉红单端孢Trichothecium roseum对雄甾-4-烯-3,17-二酮的生物转化

作者：彭雨; 王越; 张莹璐; 陈天娇; 陈晶晶; 杨金玲; 巩婷^*; 朱平^*

来源：菌物研究, 2023, 21(Z1): 178-183.

DOI：10.13341/j.jfr.2023.1577

• 生物转化
• 粉红单端孢
• 雄甾-4-烯-3,17-二酮
• 羟化反应
• 立体选择性

雄甾-4-烯-3,17-二酮（4AD）是甾体化合物合成过程中的关键中间体，其羟化产物通常具有良好的药理活性或作为工业生产甾体药物的重要中间体。利用粉红单端孢Trichothecium roseum对4AD进行生物转化，从其发酵提取物中共分离鉴定了3个4AD羟基化产物：6β-羟基-雄甾-4-烯-3,17-二酮（6β-OH-4AD,1）,14α-羟基-雄甾-4-烯-3,17-二酮（14α-OH-4AD,2）,6β,14α-双羟基-雄甾-4-烯-3,17-二酮（6β,14α-di-OH-4AD,3），表明T. roseum对4AD的C-6β位和C-14α位具有较强的羟化能力，其中14α-OH-4AD(2)可作为合成强心甾类化合物毛地黄毒素的重要中间体，6β,14α-di-OH-4AD(3)可作为合成具有抗肿瘤活性的14α-羟基-雄甾-4-烯-3,6,17-三酮的重要中间体。提供了1株能够高效制备活性甾醇中间体14α-OH-4AD和6β,14α-di-OH-4AD的菌株，同时可为研究其他甾醇药物奠定基础。

• 单位
  天然药物活性物质与功能国家重点实验室; 中国医学科学院北京协和医学院; 药物研究所