结核分枝杆菌FtsZ抑制剂的筛选和活性研究

作者：林媛; 朱宁屿; 蒋建东; 司书毅

来源：中国医药生物技术, 2015, 10(02): 109-112.

• 结核分枝杆菌
• 酶抑制剂
• FtsZ

目的筛选结核分枝杆菌FtsZ的特异性抑制剂,为抗结核药物的研发提供先导化合物。方法应用本实验室已经建立的结核分枝杆菌FtsZ抑制剂筛选模型对化合物库进行筛选,获得能够抑制FtsZ的化合物202E,对其进行IC50以及分子水平活性测定,并利用DS 4.0软件将化合物202E与FtsZ的活性位点进行对接。结果化合物202E能够抑制结核分枝杆菌FtsZ的GTP酶活性,其IC50为15.46μmol/L。202E还能够抑制FtsZ蛋白的聚合。通过分子对接,发现202E能够与FtsZ的GTP结合位点结合,抑制FtsZ的GTP酶活性。结论化合物202E是活性较好的结核分枝杆菌FtsZ抑制剂。

• 单位
  中国医学科学院药物研究所; 中国医学科学院医药生物技术研究所; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室