摘要
目的优化Epi-1修饰的表阿霉素/姜黄素脂质体处方,并考察其对人卵巢癌细胞SKOV3的体外毒性。方法 薄膜分散法-硫酸铵水化法制备Epi-1修饰的表阿霉素/姜黄素脂质体。以包封率为指标,采用Box-Behnken响应面法优化处方中卵磷脂/胆固醇(EPC/Chol)质量比(mg/mg)、超声功率、卵磷脂/姜黄素(EPC/Cur)质量比(mg/mg),HPLC法测定包封率。体外考察空白脂质体、表阿霉素/姜黄素脂质体、Epi-1修饰的表阿霉素/姜黄素脂质体作用于人卵巢癌SKOV3细胞后存活率的影响。结果 优化后脂质体处方为EPC/Chol质量比为9(mg/mg),超声功率为600W,EPC/Cur质量比为112(mg/mg),测定三批脂质体中两药的平均包封率,结果为(92.16±1.20)%(n=3)。体外细胞毒性考察结果显示,Epi-1修饰的表阿霉素/姜黄素脂质体对人卵巢癌SKOV3细胞的抑制效果强于表阿霉素/姜黄素脂质体(P<0.05),膜材无细胞毒性。结论 成功制备Epi-1修饰的表阿霉素/姜黄素脂质体处方,修饰的Epi-1增强了表阿霉素/姜黄素脂质体对人卵巢癌细胞主动靶向性,细胞毒性强于表阿霉素/姜黄素脂质体。
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