雷替曲塞经不同给药方式的药动学分析

作者：黄巧胜; 陈少锋; 钟泽龙; 王卫东; 张涛; 余晓霞; 李国成; 伍俊妍; 许林锋

来源：介入放射学杂志, 2018, 27(02): 157-162.

DOI：10.3969/j.issn.1008-794X.2018.02.014

• 兔肝癌模型,VX2
• 雷替曲塞
• LC-MS/MS
• 肝动脉灌注
• 药动学

目的通过兔肝VX2肿瘤模型,考察雷替曲塞经股静脉灌注、肝动脉灌注、肝动脉碘油混悬液注入、肝动脉灌注后明胶海绵栓塞给药的药动学情况。方法将40只VX2肝肿瘤模型新西兰兔按雷替曲塞不同给药方式随机分成股静脉灌注(A)组、肝动脉灌注(B)组、肝动脉碘油混悬液灌注(C)组、肝动脉灌注后明胶海绵栓塞(D)组,用LC-MS/MS法测定血浆中雷替曲塞的浓度,并计算药动学参数。结果 A,B,C,D 4组给药后,tmax均为5 min;t1/2分别为(5.88±1.39),(7.31±2.60),(9.86±5.10),(7.19±2.27),其中C组t1/2最长,与A组相比差异有统计学意义(P<0.05);Cmax分别为(2 056.40±139.17),(1 389.21±180.28),(911.84±105.62),(1 133.41±181.42)ng·ml-1·h-1,A组Cmax明显高于B,C,D 3组,差异有统计学差异(P<0.05),其中C组最低;AUC0-t分别为(5 482.72±1 007.07),(4 156.99±1 475.77),(2 785.13±1107.36),(3 903.64±947.25)ng·ml-1·h-1。A组AUC0-t明显高于B,C,D 3组,差异有统计学意义(P<0.05),其中C组最低。结论与经股静脉灌注相比,雷替曲塞经肝动脉灌注、肝动脉碘油混悬液注入、肝动脉灌注后明胶海绵栓塞有可能使药物更多沉积在肿瘤区,增加局部药物浓度,可能增强其疗效,同时降低血浆中药物浓度,减轻副作用。

• 单位
  湘潭市中心医院; 中山大学孙逸仙纪念医院