2-氨基-6-氯-9-β-D-呋喃核糖基嘌呤合成方法的改进

作者：时毅; 姜力勋; 姚其正

来源：药学进展, 2006, (09): 425-427.

• 鸟苷
• 2-氨基-6-氯-9-β-D-呋喃核糖基嘌呤
• 氯置换反应
• 三光气
• 工艺改进 Guanosine
• 2-Amino-6-chloro-9-β-D-ribofuranosylpurine
• Chlorodisplacement reaction
• Triphosgene
• Technological improvement

目的:改进已有的以2′,3′,5′-三-氧-乙酰基鸟苷为原料合成药物中间体2-氨基-6-氯-9-β-D-呋喃核糖基嘌呤的方法。方法:对鸟苷6-羟基的氯置换反应过程作了较多改进:(1)去除影响产品质量的原辅材料N,N-二甲基苯胺;(2)用混合溶剂乙腈-二氯乙烷代替单一溶剂无水乙腈;(3)以三光气代替三氯氧磷作为氯化剂。结果与结论:经过方法(1)和(2)的改进,简化了氯置换反应过程与操作,减少了副反应,使反应收率有所提高;方法(3)可免除磷污染。

• 单位
  中国药科大学