人结肠癌Caco-2细胞羧酸酯酶的表达及代谢活性

作者：刘东; 张程亮; 杨燕; 向道春; 高静; 王新桃

来源：世界华人消化杂志, 2010, (03): 294-297.

• 羧酸酯酶
• Caco-2细胞
• 伊立替康
• 咪达普利 Carboxylesterase
• Caco-2 cell
• Irinotecan
• Imidapril

目的:评价Caco-2细胞对酯类药物的水解活性及羧酸酯酶(CES)表达的影响.方法:采用人类CES1(hCE-1)和CES2(hCE-2)特异性底物咪达普利和伊立替康(CPT-11)与Caco-2细胞S9组分共同孵育,HPLC法测定原药及代谢产物浓度,评价Caco-2细胞的药物水解活性,并通过RT-PCR法测定细胞内hCE-1和hCE-2表达.结果:Caco-2细胞与正常小肠微粒体酶相比,更倾向于代谢咪达普利,而几乎不水解CPT-11.RT-PCR结果发现,Caco-2细胞CES表达与正常肠道上皮组织不同,表现为hCE-1高表达,而几乎不表达hCE-2.结论:Caco-2细胞CES表达与正常肠...

• 单位
  华中科技大学同济医学院附属同济医院