青蒿素及其衍生物的抗疟机制研究进展

作者：韩利平; 黄强; 曾丽艳; 钟扬; 卫海滨; 南蓬

来源：自然科学进展, 2009, (01): 25-32.

• 青蒿素
• 活性中间体
• 靶点
• 抗疟机制

青蒿素及其衍生物是一类重要的抗疟药物,其分子结构中含有特殊的过氧桥键.近几十年来,青蒿素及其衍生物的抗疟机制引起了国内外科学工作者浓厚的兴趣.文中结合最新的研究结果,综述了青蒿素及其衍生物的抗疟机制.研究进展表明,该类衍生物的抗疟机制基本分为两步:首先,青蒿素及其衍生物在疟原虫体内的Fe(Ⅱ)或其他还原性物质作用下形成一些活性中间体;然后,这些中间体通过过氧化膜脂质、干扰线粒体的功能、烷基化血红素或抑制蛋白质活性等途径表现出抗疟作用.作者对3种可能的活性中间体学说以及作用靶点进行了详细的讨论,并提出了下一步的研究方向.通过对青蒿素及其衍生物抗疟机制的论述,为今后抗疟药物的设计提供帮助.

• 单位
  生命科学学院; 复旦大学; 遗传工程国家重点实验室