异环磷酰胺有关物质的合成

作者：付晖; 田金龙; 李新鹏; 吴松; 贾娴

来源：中国药物化学杂志, 2015, 25(05): 386-388.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2015.05.010

• 异环磷酰胺
• 有关物质
• 合成

目的合成异环磷酰胺原料药中的一种有关物质。方法以3-氨基丙醇为原料,与三氯氧磷环合制得2-氯-1-氧杂-3-氮杂-2-磷杂环己烷-2-氧化物(3);以1-氨基-2-丙醇为原料,与氯化亚砜反应制得2-氯丙胺盐酸盐(5);化合物3与5经取代、酰化、还原得到有关物质3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯丙基)氨基]-1-氧杂-3-氮杂-2-磷杂环己烷-2-氧化物。结果与结论合成了异环磷酰胺原料药中的一种有关物质,其结构经1H-NM R、13C-NM R和M S谱确证,纯度在99%以上。该有关物质可作为异环磷酰胺原料药质量控制的对照品。

• 单位
  沈阳药科大学; 中国医学科学院北京协和医学院; 药物研究所; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室