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摘要
该研究旨在考察微球固化过程中溶剂的去除速率对微球性质，尤其是释药特性的影响。采用复乳化-溶剂挥发法制备醋酸亮丙瑞林(1)微球，通过改变油-水相体积比(指内水相和油相体积和与外水相体积比)、固化温度及外水相中甘露醇浓度等工艺条件来改变固化过程中溶剂去除速率，并以包封率、粒径、形态结构及体外释放为评价指标，考察溶剂去除速率对微球性质的影响。结果显示，随外水相占比减少，溶剂去除速率减慢，药物包封率由74.7%显著降低至21.9%；外水相占比低的1微球，其表面及内部会形成较大孔洞，药物初始释放率快。固化温度升高，则溶剂去除速率增快，但对微球的形态无明显影响，药物释放速率略有增加。外水相中加入甘露醇后，溶剂去除速率减慢，形成内部结构致密的微球，但会使药物集中于微球表面，导致释药速率加快。微球固化过程中不同工艺条件所致的不同溶剂去除速率对微球性质的影响各有差异，该研究结果为建立工艺条件与微球释药行为的关联性提供了依据。
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单位烟台大学; 山东绿叶制药有限公司
