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摘要
ATI-2173是Antios Therapeutics公司研发的第二代活性位点聚合酶抑制剂核苷酸（ASPINs），是第一代ASPINs克拉夫定经5’-磷酰胺修饰的前药，旨在改善克拉夫定的药动学特征，降低克拉夫定全身暴露水平以及引起骨骼肌病的风险，目前该药物正在进行治疗慢性乙型肝炎（CHB）的临床试验。在体外模型研究中，ATI-2173能有效抑制乙型肝炎病毒（HBV）的复制，与拉米夫定和恩替卡韦等链终止核苷类药物具有交叉耐药性，对细胞无毒害性，具有良好的口服利用度和肝脏靶向性。Ⅰ期临床试验结果显示，ATI-2173单独给药时表现出良好的安全性、耐药性及抗病毒活性。Ⅱ期临床试验结果表示，ATI-2173与富马酸替诺福韦酯联合治疗HBC感染患者，具有良好的安全性和抗病毒活性，并且能有效延长治疗后的病毒抑制时间，这对HBV感染患者的长期治疗具有重要意义。本文就ATI-2173的基本信息、作用机制、临床前研究及临床研究等进行概述。
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单位辽宁石油化工大学; 药物研究所
