4-甲基伞形内酯衍生物的合成与生物活性研究

作者：汪秋安; 乔艳欣; 毛炎; 刘多

来源：湖南大学学报(自然科学版), 2016, 43(12): 88-92.

DOI：10.16339/j.cnki.hdxbzkb.2016.12.014

• 4-甲基伞形内酯
• 香豆素衍生物
• 合成
• 生物活性

4-甲基伞形内酯(4-甲基-7-羟基香豆素,1)是一种具有重要生物活性的香豆素类天然产物.本文以间苯二酚和乙酰乙酸乙酯为原料,经Pechmann反应合成4-甲基伞形内酯(1).然后以4-甲基伞形内酯(1)为底物,分别经Mannich反应、乙酰化、Fries重排、O-甲基化、Baeyer-Villiger氧化、O-异戊烯基化和Claisen重排等反应步骤,合成了一系列4-甲基伞形内酯衍生物210.并对所合成的化合物进行了人宫颈癌Hela细胞的抑制活性测试,结果发现新化合物4-甲基5-异戊烯基-8-羟基-7-甲氧基香豆素(10)对Hela细胞的抑制活性(IC50=28.58μmol/L),高于阳性对照药物顺铂(IC50=41.25μmol/L),具有进一步研究开发的价值.

• 单位
  湖南大学; 化学化工学院