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摘要
目的 以橄榄油和芝麻油分别作为油相进行自乳化递送系统（self-emulsifying drug delivery system,SEDDS）载体构建，考察2种SEDDS载体的药剂学性能及对斑马鱼体内炎症损伤部位递送差异。初步阐明辅料的“引药”效应，拟为炎症损伤部位有效递送材料的选择和辅料“引药达所”提供实验参考。方法 结合相转变法和伪三元相图法筛选乳化剂、助乳化剂、乳化剂与助乳化剂质量比（Km），星点设计-效应面法（central composite design-response surface methodology,CCDRSM）优化2种SEDDS载体处方；通过布鲁克海文纳米粒径仪测定2种SEDDS载体的中位径（D50）和ζ电位；利用立体荧光显微镜观察2种SEDDS载体在斑马鱼体内炎症损伤部位的递送差异。结果 2种SEDDS最佳乳化剂和助乳化剂均为聚山梨酯80-无水乙醇（2∶1），最佳处方油相与Km值均为1∶1，滴加适量纯水后呈半透明略带蓝色乳光液体；橄榄油和芝麻油SEDDS最佳处方D50分别为（219.36±14.86）、（225.06±13.66）nm,ζ电位分别为（-3.13±0.55）、（3.58±0.10）m V。与正常组比较，2种SEDDS在炎症损伤斑马鱼体内的总荧光强度具有极显著性差异（P<0.001），相比于橄榄油SEDDS，芝麻油SEDDS在炎症损伤部位富集效果更为突出，二者主要分布在心脏和肝脏部位。结论 2种SEDDS载体制备方法简单，外观良好。阐明油相因素带来的递送差异，可以为不同炎症损伤部位的有效递送材料选择、为辅料发挥“引药”作用提供实验参考。
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单位贵州医科大学; 贵阳新天药业股份有限公司
