5-氟尿嘧啶热敏长循环脂质体的制备和评价

作者：周雪苹; 艾又生

来源：中国医院药学杂志, 2013, 33(15): 1236-1240.

DOI：10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2013.15.002

• 5-氟尿嘧啶
• 热敏
• 长循环
• 释放性

目的:将热敏长循环脂质体(LTSL)作为5-氟尿嘧啶(5-FU)药物载体来提高5-FU的靶向性和疗效并降低毒副作用。方法:逆相蒸发-挤压过膜法制备5-FU脂质体(DPPC/MSPC/DSPE-PEG2000=86/10/4,摩尔比),当药脂比为0.15时,5-FU水化液浓度为10mg.mL-1时,包封率相对较高。通过体外释放性试验和小鼠体内加热试验确定脂质体的热敏性,并进行大鼠体内药代动力学试验。结果:药物物释放试验显示在37℃下30min内释药率小于10%,而在42℃时8min内释药大于95%。体内释放试验也显示LTSL有明显的体内热敏效果。体内药代试验表明将LTSL作为5-FU载体明显延长了其在大鼠体内的循环时间。结论:LTSL作为药物载体可以使5-FU具有热敏靶向释放性,并延长其半衰期。

• 单位
  华中科技大学同济医学院附属协和医院