2-(2-羟基)丙酰氨基-苯甲酸颗粒剂的大鼠体内生物利用度研究

作者:李昀; 荣荣; 章洪方; 赵婧陶; 张启丽; 赵云丽; 于治国*
来源:沈阳药科大学学报, 2019, 36(04): 315-320.
DOI:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2019.04.007

摘要

目的建立一种RP-HPLC方法测定大鼠血浆中2-(2-羟基)丙酰氨基-苯甲酸(HPABA)的浓度,并应用于HPABA颗粒剂在大鼠体内的生物利用度研究。方法色谱柱为Thermo BDS HYPERSIL C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为A-乙腈,B-0.1%冰醋酸水溶液,梯度洗脱,检测波长为250 nm,流速为1.0 mL·min-1,采用乙酸乙酯液液萃取法处理血浆样品,RP-HPLC方法检测大鼠血浆中HPABA的浓度。结果 HPABA质量浓度在0.05~50 mg·L-1内具有良好的线性关系(r=0.9948),定量下限为0.05 mg·L-1,日内和日间精密度均小于13.1%,准确度在(1.1~4.9)%范围内,平均提取回收率为(90.3±12.8~101.4±11.5)%。HPABA颗粒剂在大鼠血浆中的药动学参数为:ρmax、Tmax、AUC0-t、t1/2和CL值分别为(10.71±1.08) mg·L-1,(0.4±0.22) h,(26.18±2.09) mg·L-1·h,(3.51±2.07) h和(1.88±0.13) L·h-1·kg-1。绝对生物利用度为39.5%,表明HPABA颗粒剂在大鼠体内具有较好的口服生物利用度。结论该法适用于HPABA颗粒剂在大鼠体内的生物利用度研究。

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