摘要

为了寻找抗菌先导化合物,以蛇床子素为原料,对其7位进行结构改造,经脱甲基化、醚化,设计合成了15个目标化合物,经1H NMR、13C NMR和MS对化合物进行结构确证。抗菌活性测试结果表明:该类衍生物对革兰氏阴性菌大肠杆菌(E.coli)有较好的抑制活性,其中,尤以化合物Ⅱb[8-异戊烯基-7-环丙甲氧基香豆素]的活性最为显著,对E.coli的最小抑菌浓度(MIC)为32 mg·L-1,远优于蛇床子素的活性,接近对照药苯唑西林(MIC=16 mg·L-1)的活性。该类衍生物的潜在抗菌活性,值得进一步结构优化和深入研究。