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摘要
目的制备氢溴酸高乌甲素前体脂质体,并对其进行质量评价。方法通过筛选磷脂种类、磷脂比例、苯甲醇比例和油脂种类等因素确定制剂处方,制备氢溴酸高乌甲素前体脂质体,并对制剂的理化特性和体内外释放特点进行评价。结果优选的氢溴酸高乌甲素前体脂质体制剂处方为1%氢溴酸高乌甲素、40%大豆卵磷脂、53%蓖麻油和6%苯甲醇。该前体脂质体水合后可形成具有多层囊泡的脂质结构,平均粒径为(1614±47.5)nm,包封率为(83.45±0.12)%;稳定性研究结果表明,该前体脂质体室温放置60 d稳定性良好;体外释放研究结果表明,该前体脂质体体外释放速率较速释制剂可显著降低,持续释放时间可达72 h;体内药动学结果显示,与速释注射剂相比,该前体脂质体的达峰时间、半衰期均显著延长。结论本研究制备的氢溴酸高乌甲素前体脂质体制备工艺简单且质量稳定,可使药物缓慢持续释放,在大鼠体内达峰时间和半衰期均显著延长,有望发挥长效镇痛作用。
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