摘要

目的探讨携血管内皮生长因子受体2(KDR)单抗的靶向脂质微泡的制备方法,并对其物理特性、生物活性、靶向黏附稳定性进行体外测定。方法采用声振仪制备生物素化脂质微泡(MB-B),再应用生物素-亲和素桥连技术构建携KDR单抗的靶向微泡(MB-BAB-KDR)。荧光显微镜下观察MB-B、单纯单抗微泡(MB-B-KDR)、MB-BAB-KDR与荧光二抗孵育后荧光强度。利用平行板流动腔技术体外模拟生理血流剪切力条件,评价靶向微泡的黏附效能。结果制备的靶向微泡MB-BAB-KDR呈圆球形,粒度分布均匀。与荧光二抗孵育后,MB-BAB-KDR发出明亮的绿色荧光(Ⅱ级),而MB-B-KDR显示微弱的绿色荧光(Ⅰ级)、MB-B无荧光(0级)。体外黏附实验显示,MB-BAB-KDR结合数目随着小鼠KDR Fc包被浓度的增高而增加(P<0.05),相同浓度下,随着时间的增加,MB-BAB-KDR结合数目增加。结论成功构建生物素-亲和素桥连的靶向脂质体微泡MB-BABKDR,体外黏附实验显示MB-BAB-KDR具有黏附稳定性,且与时间、浓度呈正相关。