氟尼辛葡甲胺掩味口腔崩解片在犬体内的药代动力学研究

作者：纪敏; 徐杨峰; 颜国庆; 文雪梅; 杜纬; 何家康

来源：中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十五次学术讨论会, 中国甘肃兰州, 2019-10-13.

DOI：10.26914/c.cnkihy.2019.034720

• 氟尼辛葡甲胺
• 口腔崩解片
• 市售颗粒
• 比格犬
• 药代动力学

[目的]氟尼辛葡甲胺（Flunixin meglumine）是一种新型的非甾体类动物专用解热镇痛抗炎药。本研究旨在评价氟尼辛葡甲胺掩味口腔崩解片在犬体内的药代动力学特征,为其在犬临床应用提供参考和依据。[方法]将6只健康成年比格犬随机分为3组,采用三周期交叉试验设计,分别单剂量口服氟尼辛葡甲胺掩味口腔崩解片、市售氟尼辛葡甲胺颗粒和静注氟尼辛葡甲胺注射液,给药剂量均为2mg/kg.bw （以氟尼辛计）,分别于给药后0、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、9、12、16、24、36h采集血样;采用HPLC分析方法测定犬血浆中氟尼辛葡甲胺的浓度;以非房室模型统计矩理论计算药动学参数。[结果]本试验建立的HPLC血药浓度分析方法的线性范围、准确度、精密度、灵敏度等指标均符合药动学分析方法的要求。犬单剂量口服氟尼辛葡甲胺掩味口腔崩解片的药峰浓度(Cmax)、达峰时间(Tmax)、药时曲线下面积(AUC0-∞)、半衰期(t1/2λ)、平均驻留时间(MRT0-∞)及相对生物利用度（F）分别为:（9.5283±1.0684）μg/mL、（1.0833±0.2041）h、（39.2863±6.5049）μg·h/mL、（5.1024±0.9494） h、（6.0127±0.8541） h、（86.23±16.26）%,氟尼辛葡甲胺市售颗粒单剂量口服后相应的参数分别为:（11.04±2.5642）μg/mL、（0.7917±0.1021）h、（37.8925±3.7929）μg.h/mL、（4.6049±1.1588）h、（5.8195±1.2398） h、（87.37±11.91）%。方差分析结果表明,氟尼辛葡甲胺掩味口腔崩解片与市售颗粒相比,除了达峰时间差异显著（Pmax、t1/2λ、AUC、MRT和F等均差异不显著（P>0.05）,表明两种制剂在犬体内有相似的药动学行为。[结论]本试验成功建立了犬血浆中氟尼辛葡甲胺含量测定的HPLC分析方法,并考察了氟尼辛葡甲胺掩味口腔崩解片与市售颗粒制剂及注射液在犬体内的药代动力学行为,结果表明自制的氟尼辛葡甲胺掩味口腔崩解片与市售颗粒有相似的药动学行为,为临床给药方案的制定提供了依据。

• 单位
  广西大学