二氢杨梅素固体分散体的制备及其体内药动学研究

作者：范炎峰; 荆玲; 范金点; 邹梦梦; 刘宽浩

来源：中成药, 2020, 42(03): 553-558.

• 二氢杨梅素
• 固体分散体
• 制备
• 体内药动学
• 溶剂挥发法
• HPLC

目的制备二氢杨梅素固体分散体,并研究其体内药动学。方法以PVP K30为载体,溶剂挥发法制备固体分散体,考察其溶解度和体外溶出。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、物理混合物、固体分散体0.5%CMC-Na混悬液(150 mg/kg),于0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、4、6、8、12 h取血,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果二氢杨梅素制成固体分散体后以无定型状态存在,其表观溶解度提高了9.8倍,累积溶出度增加。与原料药、物理混合物比较,固体分散体tmax缩短(P<0.05),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.05,P<0.01),生物利用度提高了2.66倍。结论固体分散体技术可明显促进二氢杨梅素体内吸收,提高其生物利用度。

• 单位
  郑州市第六人民医院; 黄河科技学院; 广东药科大学