铜催化脂肪族环状叔胺的区域选择性C（sp³）—H磺酰亚胺化

作者：苟铨; 谭秋健; 陈乾琼; 谭建红; 王凯民; 谢剑锋

来源：有机化学, 2021, 41(11): 4459-4466.

• 铜催化
• 脂肪族环状叔胺
• 区域选择性
• 磺酰甲脒

报道了一种简洁、高效的合成方法,即铜催化的磺酰胺与脂肪族环状叔胺直接碳氢脱氢偶联,实现高区域选择性地合成(E)-N-磺酰甲脒衍生物.该反应条件简单,无需使用腐蚀性酸或碱作为添加剂,并兼容多种底物和官能团.同时该方法能够实现克级反应和药物分子的后期功能修饰.

• 单位
  中国科学院大学; 重庆市人民医院; 化学化工学院; 云南民族大学; 长江师范学院