131Ⅰ标记RGD环肽在荷瘤小鼠体内分布与显像研究

作者：刘红洁; 王荣福; 张春丽; 闫平; 付占立; 张旭初; 郭凤琴; 刘萌; 于明明; 邸丽娟; 崔永刚; 丁义

来源：中国医学影像技术, 2008, (01): 131-133.

DOI：10.13929/j.1003-3289.2008.01.037

• RGD肽
• &alpha
• v&beta
• 3受体
• 131I标记
• 肿瘤显像

目的研究131I标记含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸的小分子环形肽（cRGD肽）在荷瘤小鼠体内的分布与显像,探讨131I-cRGD肽作为肿瘤诊治药物的可能性。方法利用氯胺T法对cRGD肽行131I标记,建立荷黑色素瘤B16动物模型,分别进行体内分布实验、非标记cRGD肽竞争抑制实验及肿瘤显像研究。结果用统计软件SPSS 12.0进行分析。结果131I-cRGD肽的标记率达90%,放射化学纯度达99%;荷瘤小鼠体内分布实验显示:给药后在血液、肾脏、膀胱有较高的放射性分布,小肠、肝脏、肌肉呈低水平放射性分布,24 h肿瘤/肌肉（T/M）放射性比值=6.34,肿瘤/血液（T/B）放射性比值=1.1。显像结果示:静脉注射131I-cRGD肽后1 h肿瘤开始显影,随时间的延长,影像逐渐清晰,24 h时肿瘤显像最清晰。用非标记cRGD肽进行阻断实验,肿瘤的放射性摄取为（0.969±0.151）%/g,与非阻断组（1.40±0.136）%/g比较具有显著性差异。结论应用氯胺T法可以成功完成131I-cRGD肽标记;尾静脉注射131 I-cRGD肽后,肿瘤表现为放射性浓聚,肿瘤对131I-cRGD肽的摄取可被非标记的cRGD肽抑制,表明131I-cRGD肽可与肿瘤新生血管αvβ3受体特异性结合,有望成为一种新型的肿瘤诊治药物。

• 单位
  北京大学; 北京大学第一医院