凝血酶受体拮抗剂的研究进展

作者：郭亚华; 方浩

来源：现代药物与临床, 2016, 31(12): 2067-2072.

• 凝血酶受体拮抗剂
• 血栓栓塞性疾病
• vorapaxar

血栓栓塞性疾病严重威胁人类健康,应用抗血小板药物是当前主要的治疗手段之一。研究证明,凝血酶受体(又称蛋白酶激活受体-1,PAR-1)被凝血酶激活后,可诱导血小板活化。此外,PAR-1主要参与病理性血栓的形成,对人体正常的止血过程影响很小。因此,PAR-1已成为抗血小板药物研发的新兴靶点。目前,已有多个PAR-1拮抗剂如vorapaxar、F16618、F16357、ML161、RWJ-58259、PZ-128已上市或进入临床研究。综述了PAR-1的结构和作用机制以及小分子拮抗剂和多肽类拮抗剂的研究进展。