他达拉非粒径分布对其片剂溶出行为和生物等效性的影响

作者：黄小宏; 程刚^*; 王征

来源：中国药剂学杂志(网络版), 2023, 21(06): 320-328.

DOI：10.14146/j.cnki.cjp.2023.06.003

• 他达拉非
• 粒径分布
• 溶出曲线
• 生物等效

目的 研究不同粒径分布他达拉非对其片剂溶出行为和生物等效性的影响。方法 分别采用高速粉碎机和气流粉碎机制备不同粒径分布的他达拉非，并制备相应片剂。选取Cialis作为参比制剂，用高效液相色谱法测定各样品在0.5%SDS溶液、0.3%SDS溶液和水中的溶出曲线，最终采用自制品与Cialis进行人体内生物等效性研究。结果 他达拉非粒径分布D90=16.0μm时制备的片剂与Cialis的溶出曲线相似度较高，且二者在人体内的药动学参数Cmax、AUC0-t和AUC0-∞的90%置信区间均在80%～125%。结论 降低他达拉非粒径至D90=16.0μm，可使提高他达拉非片与参比制剂溶出相似性和生物等效一致性。

• 单位
  沈阳药科大学; 珠海联邦制药股份有限公司中山分公司