CDK4/6抑制剂抗肿瘤作用研究进展

作者：马珂

来源：国外医药.抗生素分册, 2013, 34(05): 197-202.

DOI：10.13461/j.cnki.wna.004708

• CDK4/6
• cyclinD
• CDK4/6抑制剂
• PD0332991 CDK4/6
• cyclin D
• CDK4/6 inhibitors
• PD0332991

周期蛋白依赖性激酶4/6(cyclin-dependent kinase4/6,CDK4/6)是一类丝/苏氨酸激酶,与细胞周期素D(cyclin D)结合,调节细胞由G1期向S期转换。在很多肿瘤中,都存在"cyclinD–CDK4/6–INK4–Rb通路"异常。这条通路的改变,加速了G1期进程,使得肿瘤细胞增殖加快而获得生存优势。因此,对其的干预成为一种治疗策略,CDK4/6因此成为抗肿瘤的靶点之一。本文总结了包括辉瑞PD0332991在内的一系列选择性较好的CDK4/6抑制剂的研发现状。

• 单位
  上海医药集团股份有限公司中央研究院