优化利奈唑胺的制备工艺。以化合物1为起始原料,经甲磺酰化、取代、氨解和乙酰化制备利奈唑胺,对各步合成工艺进行了优化。制备出高纯度的利奈唑胺(99.88%),总收率48%。优化后的工艺成本低,质量高,适合工业化生产。