一种恩替卡韦精制的新方法

作者：张磊; 涂金荣; 贺绍杰; 苏旭; 邹西赢

来源：广州化工, 2022, 50(18): 76-78.

• 恩替卡韦N8
• 恩替卡韦
• 制备
• 精制

提出了一种处理恩替卡韦N8至恩替卡韦反应后处理的新方法。将恩替卡韦N8用二氯甲烷搅拌分散，氮气保护，控制料液温度在-80～-60℃滴加三氯化硼二氯甲烷溶液(1 mol/L)。滴毕，料液升温至-40～-30℃,控制料液温度反应6 h。反应结束后，滴加无水甲醇，降低至。滴毕，降温至-5～0℃搅拌析晶过夜，抽滤，滤饼溶于纯化水中，用6M氢氧化钠调节pH至7.6～7.8,析晶，得到恩替卡韦粗品。该方法操作简单，产品纯度高，成本较低，更适应大批量恩替卡韦的制备生产。

• 单位
  连云港润众制药有限公司